Obat adalah setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup, maka farmakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya. Dahulu farmakologi merupakan pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifat kimia dan fisik, komposisi, efek biologis dan biokimia, mekanisme kerja penggunaan obat. Namun dengan berkembangnya pengetahuan, beberapa bidang ilmu tersebut telah berkembang menjadi cabang ilmu tersendiri. Farmakologi klinik adalah cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusia tercakup dalam cabang ilmu ini dengan tujuan mendapatkan dasar ilmiah untuk penggunaan obat. Pengembangaan dan penilaiaan obat akan dibahas selanjutnya.
Farmakokinetik ialah aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya. Farmakodinamik mempelajari efek obat terhadap fissiologi dan biokimia berbagai organ tubuh, serta mekanisme kerjanya.
Farmakoterapi ialah cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit. Dalam farmakoterapi ini dipelajari aspek farmakikinetik dan farmakodinamik sutau obat yang dimanfaatkan untuk mengobati penyakit tertentu.
Farmakokinetika
Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umumnya mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Kemudian, dengan atau tanpa biotransformasi, obat diekskresi dari dalam tubuh. Seluruh proses ini disebut proses farmakokinetik dan berjalan serentak.
Cara-cara transport obat lintas membran yang terpenting adalah difusi pasif dan transport aktif. Sifat fisiko-kimia obat yang menentukan cara transport ialah bentuk dan ukuran molekul, kelarutan dalam air, derajar ionisasi, dan kelarutan dalam lemak.
Umumnya absorpsi dan distribusi obat terjadi secara difusi pasif. Mula-mula obat harus berada dalam larutan air pada permukaan mebran sel, kemudian molekul obat akan melintasi dengan melarut dalam lemak membrane.
Kebanyakan obat berupa elektrolit lemah, yakni asam lemah atau basa lemah. Dalam larutan, elektrolit lemah akan terionisasi. Derajat ionisasi ini tergantung pada pKa obat dan pH larutan. Untuk obat asam, pKa rendah berarti relative kuat, sedangkan untuk basa, pKa tinggi yang relative kuat. Bentuk ion-ion umumnya larut baik dalam lemak sehingga mudah berdifusi melintasi membran. Sedangkan bentuk ion, sukar melintasi embran karena sukar larut dalam lemak
Absorpsi dan Bioavailabilitas
Absorpsi yang merupakan proses penyerapan obat di tempat pemberian, menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses tersebut. Kelengkapan dinyatakan dalam persen dari jumlah obat yang diberikan. Tetapi secara klinik, yang lebih penting adalah bioavailabilitas. Istilah ini menyatakan jumlah obat, dalam persen terhadap dosis, yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif. Ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu tidak semua yang diabsorpsi dari tempat pemberian untuk mencapai sirkulasi sistemik. Sebagian akan dimetabolisme oleh enzim di dinding usus, pada pemberian oral dan/atau di hati pada lintasan pertamanya melalui organ-oragan tersebut. Metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama (first pass metabolism or eliminaton) atau eliminasi parasistemik. Jadi istilah biovaailibilitas menggambarkan kecepatan dan kelengkapan absorpsi sekaligus metabolism obat sebelum mencapai sirkulasi sistemik.
Bioekuivalensi
Ekuivalensi kimia-kesetaraan jumlah obat dalam sediaan-belum tentu menghasilkan kadar obat yang sama dalam darah dan jaringan yaitu yang disebut ekuivalensi bilogik atau bioekuivalensi. Dua sediaan obat yang berekuivalensi kimia tetaapi tidak berekuivalenssi biologic dikatan memperlihatkan bioinekuivalensi
Pemberian Obar Per Oral
Cara pemberian obat yang paling umum dilakukan kaarena umum, aman, dan murah. Kerugiannya ialah banyak faktor dapat mempengaruhi bioavaibilitasnya., obat dapat mengiritasi saluran cerna,dan perlu kerja sama dengan penderita; tidak bisa dilakukan bila pasien koma
Pemberian Secara Suntikan
Keuntungan pemberian obat secara suntikan (parental) ialah : (1) efeknya timbul lebih cepat dan teratur dibandingkan dengan pemberian per oral; (2) dapat diberikan pada penderita yang tidak kooperratif, tidak sadar, atau muntah-muntah ; dan (3) sangat berguna dalam keadaan darurat. Kerugian ialah dibutuhkan cara asepsis,cmenyebabkan rasa nyeri, adabahaya penularan hepatitis serum, sukar dilakukan sendiri oleh penderita, dan tidak ekonomis.
Pemberian intravena (IV) tidak mengalamai tahap absorpsi, maka kadar obat dalam darah diperoleh secara cepat, tetap, dan dapat disesuaikan langsung dengan respon penderita. Suntikan subkutan (SK) hanya boleh digunakan untuk obat yang tidak menyebabkan iritasi jaringan. Absorpsi biasanya terjadi secara lambat dan konstan sehingga efeknya bertahan lama. Pada suntikan intramuscular (IM), kelarutan obat dalam air menentukan kecepatan dan kelengkapan absorpsi. Suntikan intratekal, yakni suntikan langsung ke dalam ruang subaraknoid spinal, dilakukan bila diinginkan efek obat yang cepat dan setempat pada selaput otak atau sumbu serebrospinal, seperti pada anesthesia atau pengobatan infeksi SPP yang akut
Distribusi
Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusikan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat fisiokimia. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh. Distribusi fase pertama, terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. Selanjutnya distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan lemak
Biotransformasi
Biotransformasi atau metabolism obat ialah proses perubahan struktur kimia obaat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polar artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah dieksskresi malalui ginjal.
Ekskresi
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obar larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui paru. Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu,dan rambut, terapi dalam jumlah relatif kecil sekali hingga tidak berarti dalam pengakhiran efek obat. Liur dapat digunakan sebagai pengganti darah untuk menentukan logam toksik, misalnya arsen, pada kedokteraan forensic
Farmakodinamik
Farmakodinamik ialah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta, mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai haal ini merupakan dasar terapi rasional, dan berguna dalam sintesis obat baru
Mekanisme Kerja Obat
Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada suatu sel organisme. Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologis yang merupakan respon khas untuk obat tersebut. Reseptor obat yang mencakup 2 konsep penting. Pertama, bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. Kedua, bahwa obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru tetapi hanya memodulasi fungsi fungsi yang sudah ada
Reseptor Obat
Komponen yang paling penting dalam reseptor obat ialah protein (mis. asetilkolinesterase, Na+, K+-- ATPase, tubulin,dsb.). Asam nukleat juga dapat merupakan reseptor obat yang penting, misalnya untuk sitostatika. Ikatan obat reseptor dapat berupa ikatan ion, hidrogen, hidrolobik, van der Walls, atau kovalen, tetapi umumnya merupakan campuran berbagai ikatan di atas. Perlu diperhatikan bahwa ikatan kovalen merupakan ikatan yang kuat sehingga lama kerja obat seringkali, ikatan nonkovalen yang afinitasnya tinggi juga dapat bersifat permanen.
Reseptor Fisiologis.
Istilah reseptor sebagai makromolekul seluler tempat terikatnya obat untuk menimbulkan respon
*Diambil dari berbagai sumber
Farmakokinetik ialah aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya. Farmakodinamik mempelajari efek obat terhadap fissiologi dan biokimia berbagai organ tubuh, serta mekanisme kerjanya.
Farmakoterapi ialah cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit. Dalam farmakoterapi ini dipelajari aspek farmakikinetik dan farmakodinamik sutau obat yang dimanfaatkan untuk mengobati penyakit tertentu.
Farmakokinetika
Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umumnya mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Kemudian, dengan atau tanpa biotransformasi, obat diekskresi dari dalam tubuh. Seluruh proses ini disebut proses farmakokinetik dan berjalan serentak.
Cara-cara transport obat lintas membran yang terpenting adalah difusi pasif dan transport aktif. Sifat fisiko-kimia obat yang menentukan cara transport ialah bentuk dan ukuran molekul, kelarutan dalam air, derajar ionisasi, dan kelarutan dalam lemak.
Umumnya absorpsi dan distribusi obat terjadi secara difusi pasif. Mula-mula obat harus berada dalam larutan air pada permukaan mebran sel, kemudian molekul obat akan melintasi dengan melarut dalam lemak membrane.
Kebanyakan obat berupa elektrolit lemah, yakni asam lemah atau basa lemah. Dalam larutan, elektrolit lemah akan terionisasi. Derajat ionisasi ini tergantung pada pKa obat dan pH larutan. Untuk obat asam, pKa rendah berarti relative kuat, sedangkan untuk basa, pKa tinggi yang relative kuat. Bentuk ion-ion umumnya larut baik dalam lemak sehingga mudah berdifusi melintasi membran. Sedangkan bentuk ion, sukar melintasi embran karena sukar larut dalam lemak
Absorpsi dan Bioavailabilitas
Absorpsi yang merupakan proses penyerapan obat di tempat pemberian, menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses tersebut. Kelengkapan dinyatakan dalam persen dari jumlah obat yang diberikan. Tetapi secara klinik, yang lebih penting adalah bioavailabilitas. Istilah ini menyatakan jumlah obat, dalam persen terhadap dosis, yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif. Ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu tidak semua yang diabsorpsi dari tempat pemberian untuk mencapai sirkulasi sistemik. Sebagian akan dimetabolisme oleh enzim di dinding usus, pada pemberian oral dan/atau di hati pada lintasan pertamanya melalui organ-oragan tersebut. Metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama (first pass metabolism or eliminaton) atau eliminasi parasistemik. Jadi istilah biovaailibilitas menggambarkan kecepatan dan kelengkapan absorpsi sekaligus metabolism obat sebelum mencapai sirkulasi sistemik.
Bioekuivalensi
Ekuivalensi kimia-kesetaraan jumlah obat dalam sediaan-belum tentu menghasilkan kadar obat yang sama dalam darah dan jaringan yaitu yang disebut ekuivalensi bilogik atau bioekuivalensi. Dua sediaan obat yang berekuivalensi kimia tetaapi tidak berekuivalenssi biologic dikatan memperlihatkan bioinekuivalensi
Pemberian Obar Per Oral
Cara pemberian obat yang paling umum dilakukan kaarena umum, aman, dan murah. Kerugiannya ialah banyak faktor dapat mempengaruhi bioavaibilitasnya., obat dapat mengiritasi saluran cerna,dan perlu kerja sama dengan penderita; tidak bisa dilakukan bila pasien koma
Pemberian Secara Suntikan
Keuntungan pemberian obat secara suntikan (parental) ialah : (1) efeknya timbul lebih cepat dan teratur dibandingkan dengan pemberian per oral; (2) dapat diberikan pada penderita yang tidak kooperratif, tidak sadar, atau muntah-muntah ; dan (3) sangat berguna dalam keadaan darurat. Kerugian ialah dibutuhkan cara asepsis,cmenyebabkan rasa nyeri, adabahaya penularan hepatitis serum, sukar dilakukan sendiri oleh penderita, dan tidak ekonomis.
Pemberian intravena (IV) tidak mengalamai tahap absorpsi, maka kadar obat dalam darah diperoleh secara cepat, tetap, dan dapat disesuaikan langsung dengan respon penderita. Suntikan subkutan (SK) hanya boleh digunakan untuk obat yang tidak menyebabkan iritasi jaringan. Absorpsi biasanya terjadi secara lambat dan konstan sehingga efeknya bertahan lama. Pada suntikan intramuscular (IM), kelarutan obat dalam air menentukan kecepatan dan kelengkapan absorpsi. Suntikan intratekal, yakni suntikan langsung ke dalam ruang subaraknoid spinal, dilakukan bila diinginkan efek obat yang cepat dan setempat pada selaput otak atau sumbu serebrospinal, seperti pada anesthesia atau pengobatan infeksi SPP yang akut
Distribusi
Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusikan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat fisiokimia. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh. Distribusi fase pertama, terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. Selanjutnya distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan lemak
Biotransformasi
Biotransformasi atau metabolism obat ialah proses perubahan struktur kimia obaat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polar artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah dieksskresi malalui ginjal.
Ekskresi
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obar larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui paru. Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu,dan rambut, terapi dalam jumlah relatif kecil sekali hingga tidak berarti dalam pengakhiran efek obat. Liur dapat digunakan sebagai pengganti darah untuk menentukan logam toksik, misalnya arsen, pada kedokteraan forensic
Farmakodinamik
Farmakodinamik ialah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta, mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai haal ini merupakan dasar terapi rasional, dan berguna dalam sintesis obat baru
Mekanisme Kerja Obat
Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada suatu sel organisme. Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologis yang merupakan respon khas untuk obat tersebut. Reseptor obat yang mencakup 2 konsep penting. Pertama, bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. Kedua, bahwa obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru tetapi hanya memodulasi fungsi fungsi yang sudah ada
Reseptor Obat
Komponen yang paling penting dalam reseptor obat ialah protein (mis. asetilkolinesterase, Na+, K+-- ATPase, tubulin,dsb.). Asam nukleat juga dapat merupakan reseptor obat yang penting, misalnya untuk sitostatika. Ikatan obat reseptor dapat berupa ikatan ion, hidrogen, hidrolobik, van der Walls, atau kovalen, tetapi umumnya merupakan campuran berbagai ikatan di atas. Perlu diperhatikan bahwa ikatan kovalen merupakan ikatan yang kuat sehingga lama kerja obat seringkali, ikatan nonkovalen yang afinitasnya tinggi juga dapat bersifat permanen.
Reseptor Fisiologis.
Istilah reseptor sebagai makromolekul seluler tempat terikatnya obat untuk menimbulkan respon
*Diambil dari berbagai sumber
Facebook
0 komentar:
Posting Komentar